轉(zhuǎn)自：中國醫(yī)藥(10.110, 0.04, 0.40%)報

□?自炳嬌?仇聯(lián)

冠狀動脈粥樣硬化性心臟病是指冠狀動脈粥樣硬化使管腔狹窄或閉塞導(dǎo)致心肌缺血、缺氧或壞死而引發(fā)的心臟病，統(tǒng)稱為冠狀動脈性心臟病或者冠狀動脈疾病，簡稱冠心病，屬于缺血性心臟病，是動脈粥樣硬化導(dǎo)致器官病變的常見類型。

同屬抗血小板藥物

為了預(yù)防心肌梗死，改善冠心病預(yù)后，醫(yī)生常常會為冠心病患者使用抗血小板藥物，常用藥物有氯吡格雷、替格瑞洛、吲哚布芬等。

氯吡格雷和替格瑞洛均為P2Y12受體拮抗劑，能夠選擇性與二磷酸腺苷受體（ADP）結(jié)合，阻止其與血小板膜上的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物相結(jié)合，從而抑制血小板活化、聚集和釋放反應(yīng)。這兩種藥物均可用于預(yù)防慢性穩(wěn)定型心絞痛、急性冠狀動脈綜合征、缺血性腦卒中等患者發(fā)生血栓形成事件。

五方面存在不同

雖然氯吡格雷和替格瑞洛均是臨床常用的藥物，但二者在起效時間、用藥劑量、使用效果等方面存在一定差異。

起效時間?氯吡格雷為前體藥物，經(jīng)肝臟細胞色素P450酶代謝活化后，活性代謝產(chǎn)物與P2Y12受體不可逆性結(jié)合，減少ADP介導(dǎo)的血小板激活和聚集；而替格瑞洛則直接與P2Y12受體可逆性結(jié)合。因此，替格瑞洛起效更快。

用藥劑量?使用劑量要嚴格遵循醫(yī)囑。氯吡格雷的負荷劑量為300～600mg，維持劑量為75mg，每日一次。替格瑞洛的負荷劑量為180mg，維持劑量為90mg，每日兩次。

使用效果?氯吡格雷抗血小板效果的個體差異較大，部分患者表現(xiàn)出低反應(yīng)或無反應(yīng)（即氯吡格雷抵抗），該現(xiàn)象受細胞色素P450酶基因（CYP2C19）多態(tài)性影響。氯吡格雷抵抗的患者常規(guī)服用氯吡格雷無法達到預(yù)期的血小板抑制效果。替格瑞洛是與P2Y12受體可逆性結(jié)合的活性藥，與氯吡格雷相比，作用更強，起效更快；該藥負荷劑量（180mg）可在30分鐘內(nèi)發(fā)揮顯著抗血小板作用，療效不受CYP2C19多態(tài)性的影響。

適用人群?合并腎功能不全患者進行抗血小板治療首選氯吡格雷和阿司匹林；痛風或高尿酸血癥患者進行抗血小板治療優(yōu)選氯吡格雷；年齡≥75歲的急性冠狀動脈綜合征患者若為預(yù)防心肌梗死或腦梗死，最好在服用阿司匹林基礎(chǔ)上選擇氯吡格雷。另外，血小板計數(shù)低的患者應(yīng)避免選擇替格瑞洛；對氯吡格雷低反應(yīng)的患者可增加氯吡格雷的劑量或改用替格瑞洛。

出血風險?如果長期服用，替格瑞洛的出血風險大于氯吡格雷；短期服用，兩藥的出血風險基本一致。

科學使用守護健康

使用氯吡格雷和替格瑞洛應(yīng)嚴格按照醫(yī)生的指導(dǎo)進行，避免自行服用，用藥過程中要注意以下三個方面。術(shù)前停藥?具體手術(shù)前停藥時間應(yīng)遵循醫(yī)囑。一般情況下，手術(shù)前應(yīng)停用氯吡格雷2～7天，停用替格瑞洛7～10天，以避免手術(shù)后出血。

漏服藥物處理?12小時之內(nèi)漏服氯吡格雷應(yīng)補服一次標準劑量，并按照常規(guī)服藥時間服用下一次藥物；如果漏服超過12小時，無須補服，也無須劑量加倍。如果漏服替格瑞洛，則無須補服。

注意不良反應(yīng)?氯吡格雷和替格瑞洛常見的不良反應(yīng)為呼吸困難、鼻出血、皮疹等。另外，痛風也是替格瑞洛常見的不良反應(yīng)，長時間使用替格瑞洛可增加痛風發(fā)作的風險。因此，患者在用藥時應(yīng)密切監(jiān)測身體狀況，出現(xiàn)身體不適時應(yīng)立即咨詢醫(yī)生。

（作者單位：云南省文山市人民醫(yī)院）